摘要
白术作为一味传统中药，在历代本草著作中广泛记载，其功效有一定演变。现代研究发现，其主要化学成分有挥发油、多糖、内酯类等，具有抗肿瘤、抗炎、调节消化系统等药理作用。本文通过研究对白术的药理作用和不同的炮制工艺对白术的有效成分的影响。
关键词：白术；炮制功效；药理作用
Abstract
As a traditional Chinese medicine, baishu has been widely recorded in the works of Materia herbs, and its efficacy has a certain evolution.Modern studies have found that its main chemical components are volatile oils, polysaccharides, lactones, etc., with anti-tumor, anti-inflammatory, and the digestive system regulation and other pharmacological effects.This paper studies the effects of pharmacological effects and different processing techniques on the active components of whitening.
Key words: white technique; processing effect; pharmacological action
前言
菊科白术植物根茎为目前中国流传菊科草本植物中属菊花菊科白术的干燥腐生肉质植物根茎,其性温, 味苦、甘,具有功能滋阴补气益益肝肾和胃健脾、燥湿化痰利水、止咳发汗安胎等保健作用,是我国传统药中补气补肾健脾的一味中药。主要少量产于福建、江西、湖北、湖南、安微以及浙江等原产地[1]。由于各种物质基础的大不相同,其中的化学成分对应于每个人体和在其他机体作用中的生物药理作用也大不相同,而同时使用用于白术的药对人体及其用药者对护理者的效果也大不相同。使用白术中药具有一种能有效抵抗体内恶性肿瘤、修复体内脂和胃黏膜、抗炎镇痛、调整体内脂和水液新陈代谢、保肝、改善体内大脑平和记忆力、调节体内饱和脂肪酸新陈代谢、降血糖、抗氧化和降血小板、抑菌、免疫调节等多种药理作用[2]。白术制法除生用外,还常被用于炮制后反复使用,炮制后的方法主要有大米清炒、土豆油炒、麸皮盐炒、蜜炙等。根据古代白术在被炮制后的工艺及各方面的相关文献和资料研究,探讨现代炮制药物方法对靶蛋白术有效利用成分的重要影响。
1 白术的不同化学成分
白术的主要化学成分有挥发油提取物、白术多糖和其他成分等
1.1 挥发油提取物
白术醇还具有苍术醇、苍术酮等较为复杂的有机挥发油化学成分,采用气相色谱与化学质谱分析联用的方法分析法的研究表明白术香经蒸馏后的产物,在顺式的芳香树精、(或相反)6-乙烯基-4,5,6,7-四氯化氢-3,6-二甲基-5-乙烯酰丙烯基<br>苯并四氢呋喃、棕榈酸等化学成分在其中的甘油含量也相对较高,在其充分挥发时为油提取物中也有可能直接获得内酰酮酯类化学成分,而其他苍术酮类则具有不稳定化学性质,容易转化酶行为的双白术内膜的酯i、 ii、iii等含有较多光性产物。近年来,对光性双白术内酯和内酯和醚ⅰ等内酯对各类化学成分的主要药理作用也因此开展了较多的临床研究,主要集中在下列几方面。
1.1.1白术内酯 I
白术内萄糖酯i化酶能够通过使人体唾液中的淀粉酶活性显著增强、对于胃肠管肠道功能刺激进行调节、对肠管消化吸收营养具有显著促进作用,是具有健脾开胃功能的重要营养成分。应用高效结合液相色谱的方法进行研究在各个小肠段的食物吸收光合作用,结果显示其在帕米和加入地高辛后,使它的吸收消化速度和酸常数明显显著提高,可初步推断为蛋白术内酯i是一种高浓度渗透的酸性药物,在各个胃肠道细胞吸收酸的速度和酸常数不同时存在明显差异区别,添加后的p-糖蛋白酯酶抑制复合剂维拉能够被动抑制扩散其在术内小肠的酯酶转运介导机制,不过其存在特殊小肠吸收窗,对小肠吸收糖蛋白术内酯酶的ⅰ类酶具有一定介导抑制作用,对于促进靶向生物制剂技术研制向新方向发展具有重要指导研究作用。
1.1.2 双白术内酯
双白术内酯甘油作为植物挥发油的主要有效成分使它具有有效抗治疗老年痴呆症的作用,研究者的结果显示了它能够抑制使人在脑内分泌乙酰乙酸胆碱及脑内三氯化铝可导致痴呆的海马脑区内胆碱酯酶活性有效显著降低,使大脑记忆强化能力显著提高,在一定程度上对于大脑智能障碍患者起到一种缓解剂的作用。另外,白术中的挥发油对于镇痛胃肠道的运动推进具有小肠促进作用,使肠对小肠运动推进的效率显著大幅提高;运动具有有效对抗阿托品有效抑制了胃肠蠕动的副作用,并对人体胃肠功能变化具有明显调节作用。
1.2 白术多糖
1.2.1 使机体免疫力提高
中药的抗原作用一种水溶性多糖盐酸二氢多糖主要指的是一种抗原,白术西药中的一种水溶性多糖盐酸二氢多糖中也含有可直接抗原产生特异g类igg是g类及非特异性g类交叉免疫抗体,其免疫血清中可能具有的相对应于是的当归也是多糖受体抗原的一种抗体,可通过推断其是一种具有特异广谱性的免疫抑制功能的调节剂。
1.2.2 使脑缺血再灌注后症状得到缓解
在早期临床诊断治疗中我们发现使用白术士的多糖制剂能够防止使颅脑局部病灶性的颅脑血管缺血再进行灌注后脑网膜水肿明显减轻,降低神经细胞功能受损,对慢性神经功能细胞缺损患者具有显著改善作用,实现对中枢神经的有效保护。并对神经诱导型受体一氧化氮的水合酶浓度具有明显降低作用,对人体超级过氧化物歧化酶酶的活力降低具有明显改善抑制作用,使对羟丙二醛酸的含量明显减少,对于慢性炎症免疫反应不良导致的再血液灌注粘膜损伤患者具有明显的预防改善治疗作用。
1.2.3 其他作用
白术士与多糖酸钠溶液应用能够直接使患者心肌肌和收缩肌张力明显增强,在一定的高浓度张力范围内对人的心率没有多大影响,但在尿素浓度逐渐升高或达到一定量的程度时候它能够有效增快人的心率,甚至可能引发急性心肌血管收缩运动过度及其他心脏运动功能异常衰竭。有关临床研究分析结果显示,白术鱼的多糖对一些离体蛙类的心肌细胞具有与甲状肾上腺素类似的刺激作用,抑制体内β岛素受体作为阻断剂,基本上不会受影响使用M受体作为阻断抑制剂。
1.2.4 其他成分
除了白术含有多种挥发油、多糖、内磷酸酯等各类植物营养成分以外,白术中还大量地富含有多种植物氨基酸、维生素、树脂等其他植物营养成分等。
2 白术的药理作用
2.1抗肿瘤作用
多项研究显示，白术内酯类成分为抗炎、抗肿瘤活性成分，将白术应用在晚期恶性肿瘤患者中，患者用药一段时间后发现，其体力状况、食欲显著改善，同时 TNF-a、IL-1 细胞因子水平显著降低，白术内酯能改善恶性肿瘤患者的蛋白质代谢异常[4]。
2.2抗凝血作用
研究结果显示,白术对提高人体抑制血小板大量聚集功能具有明显抑制免疫作用,能显著延长正常人体凝血酶原合成时间。一般健康人群在服用黄芪白术汤水煎剂后,每天1汤匙,3d后,人体体内凝血氧化时间和凝血酶原氧化时间显著程度延长,停药10d后,人体体内凝血氧化时间和凝血酶原氧化时间逐渐恢复正常直至患者给予用药前稳定水平,其维持时间较短[5]。
2.3改善记忆力作用
据目前临床应用相关科学研究结果显示,双白术内酯应用是植物挥发油主要有效成分,对治疗老年痴呆症等脑疾病患者具有一定的治疗效果。目前有多个实验室的研究结果显示,进行小鼠行为发育学心理实验、训练测试结果、水平的迷宫比色法及脑检查等等学习后,将模型小鼠头部断肢及脊椎截骨处死后,取匀浆以及小鼠脑内部组织,然后通过进行比色法对模型小鼠的脑内乙酰乙酸胆碱酯酯酶活性含量水平进行比色测定,结果显示小鼠双白术内酯应用能有效降低整个模型实验小鼠胆碱酯酶活性,降低小鼠脑内部的乙酰乙酸胆碱酯酶水平,从而将模型小鼠大脑记忆思维能力大幅提高,证明小鼠双白术内酯应用能有效缓解整个模型实验大鼠大脑智能障碍[6]。
2.4胃肠道疾病的应用
白术味性归脾、胃经,健脾益气,在用于治疗各种胃肠道慢性疾病的各种中药材和方剂中尤其应用广泛。临床研究结果表明,以治疗白术为君要用药的复方白术散和芍药散剂还可以应用于主要治疗疼痛性质的腹泻、肠道慢性炎症和以治疗腹泻症状为主的慢性肠胃道易激性胃综合征；以治疗白术为主要臣药的白术香砂汤和六君子汤则具有一定的养胃健脾益气功效,对治疗功能性消化不良,尤其对老是餐后不适的胃综合征患者有一定的的治疗效。
2.5其他作用
野生植物白术子在药材中一般具有17种重要氨基酸、占所有氨基酸种类总量的20%左右,而其中含量最高的为一种精氨酸钠的含量,具有十分高的生物药用价值;同时,白术中还分别含有粗纤维、粗蛋白脂肪、粗蛋白等多种营养成分。由于白术品中含有较多的亚精氨基酸,其中精氨基酸盐的含量相对较高,药理化学研究结果显示,精氨酸不是我们人体中一种必需的,但是其本质是它的细胞质以及它的磷酸盐和蛋白主要组分成分,还是指由聚胺、谷氨酸、天冬氨酸等氨基转换而成为的十二磷酸氨基化合物和氨肌酸,其主要参与各种鸟类的氨基酸血液循环,与促进人体肾和肝内尿素生成密切息息相关,同时在人体的有机体在矿物质新陈代谢的各方面对其具有十分重要的主导作用。白术的酶能将其降低抑制血糖,而位于白术中的糖醛酸复合物酶则能将其在人体内抑制血糖酶的含量降低显著血糖降低,能有效减少二型糖尿病早期患者的正常血糖变化水平,而高蛋白术挥发油水平能得到改善神经痛和肌肉运动障碍、其与β-桉酸甘油类固醇密切关联相关,白术同时还不可能长久维持妊娠产妇自身保持子宫内膜平滑肌上皮细胞的正常静息活动状态,能有效治疗妊娠产妇晚期早产情况,同时还可以具有镇静、抗凝和止血等的作用。白术还认为具有一定抗菌消炎作用,对各种星形奴卡菌以及絮状附在表皮的疥癣有抗菌具有一定量的抑制肺炎细菌生长作用,同时实验证明白花莪术子煎汤水煎剂对治疗肺炎中的绿脓杆菌、大肠杆菌、福氏痢疾杆菌、甲型副炎性伤寒杆菌以及乙型伤寒杆菌均对其具有不同一定程度抑菌消炎作用,但是无杀菌作用。同时该蛋白术还认为具有一种对小鼠呼吸短暂的有兴奋剂的作用,对小鼠实验室的小鼠、大鼠、家兔肝对子宫平滑肌患者具有显著的抗抑制免疫作用,而家兔白术子水煎剂对家兔肝损伤患者具有保护肝胆作用,白术乙酸乙酯乙醇提取物外用能有效增加体内胆汁液的分泌
3 白术的炮制工艺
3.1麸炒白术
赵文龙等产品优选使用麸菜烹炒使用白术的产品炮制制作工艺时,以用炒白术内酯ⅰ、白术内酯ⅱ、白术内酯ⅲ 和盐酸苍术酮酯的含量被列为重要指标,采用 L9(34)正交温度试验主要考察酱油炒制时的温度、炒制持续时间、投麸量对麸煎黑炒麸煎白术最佳炮制准备工艺的重要影响,确定我国麸煎白炒最佳炮制工艺为:原料炒制使用温度170℃,炒制持续时间2min,投麸费用量10%。
3.2土炒白术
张敏等以上的还有白术内酰乙酯多糖中药系列、白术内酯乙酸总多糖、醇溶性多糖中药系列浸出物黄土含量温度为主要指标,以我国黄土开采用量、干燥处理温度、土壤清炒干燥温度、土豆以炒蛋白时间为主要考察质量因素, 通过土豆正交混合试验得出优选的优质土豆为炒高蛋白术炮制花茶工艺方法为:干燥后将白术花茶饮片50克放入水中煮至浸湿,取出,闷润软化黄土至所用药材干透水分稀尽;按所用药材与当地黄土100︰20的混合比例均匀加入鲜黄土, 拌匀,于60℃烘箱中干燥后,置120~130℃铁锅中放油加热小火翻炒8min,取出,立即使用筛筛除去多余黄土。按此方法炮制的中药白术花茶饮片的成分总内酯、总多糖、醇溶性浸出物含量分别为0.16%,45.38%,42.45%。
3.3清炒白术
为主要探究原料清炒法对原料白术的生物性及白料主营养成分脂肪含量影响变化的影响,陈天朝等对用于白术的花生品需要进行多次炒黄、炒焦、炒炭,采用水溶液提醇和醛沉法可以提取各种多糖醇类成分,通过硫酸苯酚醇和硫酸醇沉法测定多糖标准含量并联法建立蔗糖标准含量曲线,运用ccexcel归一化学法处理结果分析炮制烹饪工艺与菜的物性、主体和成分之间的相互关系。蔬菜清炒后,白术的某些药物性质性能改变明显,氧化剂数值为1的炒焦(30.47)>1的炒氧化炭(21.38)>生品(11.72)>炒黄(4.94);对于多糖成分含量也较为高的炒黄(25.72)>熟将生品下锅炒焦(25.13)>生品(10.4)>即将熟品下锅炒炭(0.87)。炮制现代新型炮制药材中药应用<br>炮制可以彻底改变我国现代炮制药材大分子结构,使其他药材的缓和之性发生改变,多糖制定该工艺的各种技术参数,能够自动调整各种中药中主要成分的化学含量及使用比例。
3.4 米糠炒白术
孟振豪等以炒制蜜糠粉的用量、炒制前的时间、炒制时的温度用量为自变量,采用先进星点力学设计-电磁效应式表面法,并优选使用蜜饯米糠粉和炒鸡蛋白术的星点炮制工艺并进行预测分析。最佳炮制工艺为:蜜糠用量55.8%,炒制时间温度261℃,炒制持续时间3.4min。再将水分稍浸后取出物、白术内酯组分ⅰ和ⅲ的样品质量合格分数分别为71.5%,0.028%,0.069%,OD 分别为0.74,0.76,0.72。od模拟预测值的<br>值与真实预测值之间偏差1.4%,说明书所优选的生产工艺稳定可行且精度预测性良好。
3.5 米泔水炒白术
黄小方等价地采用一个星点式的设计-三角效应的平面法则来进行计算米泔水漂白术针对炮制漂洗工艺重新设 计,通过大量试验和统计分析得出确定的最佳工艺漂洗条件要求为:米水的泔水漂洗用量9倍、漂洗用水时间55h、漂洗时间温度26℃,在此高温条件下的脂蛋白术内酯综合ⅰ,ⅱ,ⅲ成为了分量大的综合评分达0.960。米泥和泔水泥的漂白术在此前的条件下稳定可行,能为我国米醋白泔水醋酸漂白术塑料饮片企业生产与销售质量标准管理规范制定提供重要参考。
4 炮制对白术化学成分的影响
4.1 炮制对白术挥发油的影响
石晓等用这种水蒸气进行蒸馏的方法可以提取高蛋白术不同原料炮制品过程中的不同挥发油,并用水蒸气相色谱-使用电子辐射轰击质子色谱仪和联用仪进行分析。结果,挥发性石油的含量由高由中到低为序：生菜炒白术韭菜>清皮及炒白术>麸皮及炒炒生白术>土炒火烧白术详细>焦土炒白术,各种土炮制品中的挥发油比例中的有机化合物比例含量均衡也发生了明显变化,苍术酮类的含量显著有所降低,3种主要成分失效消失,增加了6种新成分。陈鸿平研究人员发现,白术经食用土豆清炒后和炮制后的其挥发油油脂含量虽然有所明显降低,但低于清炒后的油含量却增高。采用电子气相色谱-质子光谱气相联用仪(gc-ms)对三种挥发油及其成分分别进行脱水分析定量比较,结果表明三者在水中成分相同组成上无差异,但土炒品与生品、清炒品相比在主要成分相对产物含量上并没有显著含量差 异:例如土豆豆炒品中含苍术酮、香叶烯b明显降低,γ-榄状芳香烯、棕榈脂搁酸、亚油酸等化学成分明显的提升。孔翠萍等采用 GC-MS 法对白术不同炮制品表面刮下来的物质进行测定,结果麸炒白术和刮麸炒白术中2-丙二甲基丁醛、3-甲基丁醛的脂肪含量比较花生品和清炒品的温度要高,刮麸菜的炒品在白术中最高,认为这两种菜的成分不同为焦香健脾的化学物质。王琦等研究人员发现,白术经食用土豆清炒后和炮制后的其挥发油油脂含量虽然有所明显降低,但低于清炒后的油含量却增高;虽然土制油炒品和原发生品、清品土炒品中的挥发油及其组成主要成分含量无明显差异,但原油含量明显降低。
4.2 炮制对白术糖类成分的影响
何英姿采用苯酚-硫酸比色法考察了不同炮制方法对白术多糖含量的影响。结果,不同原料炮制后的品种多糖元素含量测定顺序大致为:炭白术食谱>土皮料炒土炭白术>麸皮料炒土炭白术方法>焦土炒白术>清蒸麸炒白术>生白术。白术经高温炒制后可使白术中的多糖脂肪含量显著升高,而白术清炒和炒制土炒对目前白术各种多糖成分含量值的影响也并无任何统计学规律意义;白术多糖含量组成结构分析表明,白术是在炒制前后各种多糖含量成分均匀的。由此为甘露糖、核糖、鼠李糖、葡萄糖、半导体乳糖及阿拉伯糖类的组成,葡萄糖百分比的含量最高,但各单位的糖摩尔比没有无关系统计学意义。表明使用白术士在炮制中药过程中乙酰多糖甙的含量有所增加主要由炒制引起, 辅料土无实质作用。崔小兵等论文采用cpuplc法准确测定了蛋白术不同种类炮制品中5-二对羟甲基糠醛<br>及其他糠醛的混合含量,结果5-羟基二甲基酸是糠醛、糠醛羧酸含量的高低顺序为:麸炒白术>炒白术>生白术。
4.3 白术不同炮制品指纹图谱研究
梁永枢等项目采用外标法研究建立并比较4种配方白术中药炮制品高效液相外标指纹理看图谱,结果可以发现各种类的炮制品中总共有一个指纹峰明显不同。
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